PCSK9 Inhibitorer: Hvad du behøver at vide

PCSK9: Hvad du behøver at vide

Du har måske hørt om PCSK9-hæmmere, og hvordan denne klasse af stoffer kunne være det næste store gennembrud i behandlingen af højt kolesteroltal. For at forstå, hvordan denne nye medicinsklasse fungerer, skal du først forstå PCSK9 genet.

Læs videre for at lære om dette gen, hvordan det påvirker blodkolesterolniveauet, og hvordan forskere bruger disse oplysninger til at skabe nye behandlinger for et alt for ofte problem.

PCSK9-genet

Vi har alle et gen kaldet proproteinkonvertas subtilisin / kexin type 9 (PCSK9). Dette gen påvirker direkte antallet af LDL-receptorer i kroppen. LDL-receptorer hjælper med at regulere mængden af LDL-kolesterol, der kommer ind i blodbanen. De fleste LDL-receptorer findes på leverens overflade.

Visse mutationer af PCSK9-genet kan sænke antallet af LDL-receptorer. Dette kan forårsage en arvelig form for højt kolesterol, kendt som hypercholesterolemi. Højt LDL-kolesterol kan føre til hjerte-kar-sygdom, hjerteanfald eller slagtilfælde.

Andre mutationer af PCSK9-genet kan faktisk reducere LDL-cholesterol ved at øge antallet af LDL-receptorer. Folk med lavere LDL-kolesterolniveauer har en lavere risiko for at udvikle hjertesygdomme og slagtilfælde.

Typer af PCSK9-stoffer og hvordan de virker

PCSK9-lægemidler undertrykker PCSK9-enzymet udtrykt af genet. Derfor kaldes de PCSK9 hæmmere.

I august 2015 godkendte Food and Drug Administration (FDA) evolocumab (Repatha), en PCSK9-hæmmer fra Amgen. I kliniske forsøg reducerede personer, der tog evolocumab i et år, deres LDL-kolesterol med ca. 60 procent sammenlignet med kontrolgruppen. Et år senere havde lidt over 2 procent af dem i standardterapikruppen en stor hjerterelateret hændelse sammenlignet med knap 1 procent af dem, der fik evolocumab.

I juli 2015 godkendte FDA alirocumab (Praluent). Et nyligt klinisk forsøg havde tilsvarende succes med at sænke LDL-cholesterol. Kun 1, 7 procent af patienterne oplevede en form for hjerterelateret hændelse i 78-ugers forsøg.

Bivirkninger og risici

Alle lægemidler har potentialet for bivirkninger. Bivirkninger blev rapporteret hos 69 procent af patienterne, der fik evolocumab i de kliniske forsøg. Injektionsstedet hævelse eller udslæt, smerter i lemmer og træthed var nogle af de rapporterede bivirkninger. Mindre end 1 procent rapporterede mental forvirring, problemer med at fokusere eller andre neurokognitive problemer.

I alirocumab forsøgene blev bivirkninger rapporteret hos 81 procent af deltagerne, der tog stoffet. Disse omfattede reaktioner på injektionsstedet, muskelsmerter og øjenrelaterede hændelser.Næsten mere end 1 procent af deltagerne rapporterede neurokognitive bivirkninger. Disse omfattede hukommelsessvigt og forvirring.

Langsigtede bivirkninger og risici er endnu ikke kendt.

PCSK9-lægemidler og statiner: Hvordan de sammenligner

Både PCSK9-hæmmere og statiner har vist sig at være effektive til at sænke LDL-cholesterol.

Statins arbejde ved at blokere HMG-CoA reduktase. Det er et enzym, som din lever bruger til at lave kolesterol. Statiner hjælper også din krop med at genabsorbere opbyggede kolesterolindskud fra dine arterier. De fleste mennesker kan tage statiner uden problemer, men nogle mennesker kan ikke tolerere bivirkninger som fordøjelsesproblemer og muskelsmerter. Statiner har eksisteret i lang tid, så din læge kan give dig oplysninger om, hvordan de virker på lang sigt. De er tilgængelige i mærke og generiske tabletter og er blevet ganske overkommelige.

PCSK9-hæmmere kan give en anden behandlingsmulighed for mennesker, der har højt LDL-cholesterol, har stor risiko for hjerte-kar-sygdomme og kan ikke tolerere statiner. Disse nyere lægemidler kræver injektioner hver anden til fire uger. Vi har endnu ikke nok information til at vide, hvordan PCSK9 hæmmere reducerer kardiovaskulære hændelser over tid.

Hvordan påvirker dette behandlingen af højt kolesterol?

Ifølge S. Centers for Disease Control and Prevention, 73. 5 millioner voksne i USA har højt LDL-cholesterol. Statiner er for øjeblikket den første linje behandling for dem, der ikke kan kontrollere deres kolesterol gennem kost og motion.

PCSK9 hæmmere kan blive en levedygtig alternativ behandling til mennesker, der ikke kan tage statiner.

Fortsæt læsning: Kolesterolregulering: PCSK9-hæmmere mod statiner

Artikelressourcer

Kolesterolmedicin (statiner). (n. d.). Hentet fra // www. hopkinslupus. org / lupus-behandling / almindelige lægemidler-betingelser / kolesterol-medicin-statiner /
FDA godkender Repatha til behandling af visse patienter med højt kolesteroltal. (2015, 28. august). Hentet fra // www. FDA. gov / NewsEvents / Newsroom / PressAnnouncements / ucm460082. htm
FDA godkender Praluent til behandling af visse patienter med højt kolesteroltal. (2015, juli 24). Hentet fra // www. FDA. gov / NewsEvents / Newsroom / PressAnnouncements / ucm455883. htm
Fakta om højt kolesteroltal. (2015, marts 17). Hentet fra // www. CDC. gov / kolesterol / fakta. htm
PCSK9. (2015, marts 16). Hentet fra // ghr. NLM. NIH. gov / gen / PCSK9
Robinson, J., Farnier, M., Krempf, M., Bergeron, J., Luc, G., Averna, M., Stroes, ES, Langslet, G., Raal, FJ, El Shahawy, M., Koren, MJ, Lepor, NE, Lorenzato, C., Pordy, R., Chaudhari, U. & Kaastelein, JP (2015, marts 15). Virkning og sikkerhed af alirocumab ved reduktion af lipider og kardiovaskulære hændelser. New England Journal of Medicine. doi: 10. 1056 / NEJMoa1501031. Hentet fra // www. NEJM. org / doi / fuld / 10. 1056 / NEJMoa1501031 # t = artikel
Romagnuolo, R., Scipione, C., Marcovina, S.M., Seidah, N. G., & Koschinsky, M. L. (2015, marts 16). Lipoprotein (a) katabolisme er reguleret af proprotein-convertase subtilisin / kexin type 9 gennem lipoproteinreceptoren med lav densitet [Abstract]. Journal of Biological Chemistry. Hentet fra // www. NCBI. NLM. NIH. gov / pubmed / 25778403
Sabatine, MS, Giugliano, RP, Wiviott, SD, Raal, FJ, Blom, DJ, Robinson, J., Ballantyne, CM, Somaratne, R., Legg, J., Wasserman, SM, Scott, R., Koren, MJ, & Stein, EA (2015, marts 15). Effekt og sikkerhed af evolocumab ved reduktion af lipider og kardiovaskulære hændelser. New England Journal of Medicine. doi: 10. 1056 / NEJMoa1500858. Hentet fra // www. NEJM. org / doi / fuld / 10. 1056 / NEJMoa1500858 # t = artikel

Var denne artikel hjælpsom? Ja Nej

Hvor hjælpsom var det?

Hvordan kan vi forbedre det?

✖ Vælg venligst et af følgende:

Denne artikel ændrede mit liv!
Denne artikel var informativ.
Denne artikel indeholder forkerte oplysninger.
Denne artikel har ikke de oplysninger, jeg leder efter.
Jeg har et medicinsk spørgsmål.

Skift

Vi deler ikke din email-adresse. Fortrolighedspolitik. Eventuelle oplysninger, du giver os via denne hjemmeside, kan placeres af os på servere i lande uden for EU. Hvis du ikke accepterer en sådan placering, skal du ikke angive oplysningerne.

Vi kan ikke tilbyde personlig sundhedsrådgivning, men vi har samarbejdet med betroede telehealth-udbydere Amwell, som kan forbinde dig med en læge. Prøv Amwell telehealth for $ 1 ved at bruge koden HEALTHLINE.

Brug kode HEALTHLINESTart min konsultation for $ 1Hvis du står over for en medicinsk nødsituation, skal du straks kontakte de lokale nødtjenester eller besøge det nærmeste akutrum eller akutcenter.